同为扩毛细血管药，治疗作用有何大差异？

中期七十年代，宾夕法尼亚州人 Murad 等研究了苯甲酸创造条件张肠胃部的发挥作用，发现其能使小许多组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使电导率提高，但是必须代谢为 NO 后发挥创造条件肠胃部发挥作用。

NO-cGMP 信号通路发挥作用的阐述也为类固醇的研发指引了方向，一方面是提高某一小许多组织内的 NO 电导率而发挥发挥作用，另外一方面是上升某些小许多组织中 cGMP 电导率。本期摘要，我们就来讨论现在常用的 PDE 肽。

本期摘要：同为创造条件肠胃部制剂，病患发挥作用有何大相似之处？

现在常用的 PDE 肽主要有哪几大类？各类的代表类固醇分别是什么？

哪一类 PDE 肽可用作病患 COPD？

米力农作为 PDE-3 肽，其效应与施打存在何种亲密关系？

西地那非、拔地那非属于哪一类 PDE 肽？此镇静剂在用作时需注意哪些危险性？

参考作答

1. PDE-3 肽：苏拉他氟、米力农

（1）苏拉他氟

抗骨髓类固醇，其 CFDA 批复适应症为用作出现异常跛行、卫生保健脑梗死复发 (心源性脑梗死除外)，其他临床研究广泛应用参考如卫生保健 PCI 术后后恶性肿瘤。施打，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、征状相应发生变化施打。

基于南韩青年人的 CSPSⅡ试验，表明苏拉他氟在卫生保健脑卒中方面类似布洛芬，出血性事件的年发生率要比布洛芬小组的更低，但引起的恶心、腹泻、心悸、头晕和心动过速等更类似于，停用苏拉他氟的病征数量比停用布洛芬的多。

（2）米力农

正性肌力发挥作用和诱发类固醇，其 CFDA 批复适应症是用作其他治果更差的急慢性充血性心肌梗塞，其他临床研究广泛应用如病患心脏移植手术时低心排奥义。

其效应与施打有关，小施打时主要表现为正性肌力发挥作用，但当施打有所增加，多达到安定的仅有正性肌力效应时，其创造条件肠胃部发挥作用也随施打的上升而加强。

负荷施打为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速度静脉滴注维持。仅有日施打不至少 1.13 mg/kg。疗程不至少 2 周。肾功能不电子式需再进一步及减慢滴注速度。

2. PDE-4 肽：阿那皮特

FDA 批复专有名词用作特发性骨髓增多和真性红细胞增多，上升骨髓生成，具有正性肌力和特为肠胃部发挥作用，极易导致液体潴留。作为 PDE3 抑制制剂也能抑制骨髓的聚集。与苏拉他氟、米力农、NSAIDs、抗骨髓类固醇等合用可上升发生出血的危险性。

此外，PDE-4 肽还有病患 COPD 的罗氟司特、苏拉司特以及病患银屑病的贝尔司特，现在尚未能在我国该公司。

3. PDE-5 肽：西地那非、拔地那非、他多达那非、双嘧多达戈

（1）西地那非、拔地那非、他多达那非

此镇静剂最有名，广泛用作未能成年勃起功能障碍的病患，由于是诱发剂，也可用作上升横膈膜DF肠胃横膈膜高压（宾夕法尼亚州 FDA 尚未能批复将拔地那非用作病患此适应症）。

这一系列类固醇禁止与任何形式的醇类固醇同时广泛应用。用作西地那非后 24 每隔内或用作他多达那非后 48 每隔内禁忌用作，即使在这些间隔时间窗之后，可能仍存在较强的致心悸发挥作用。另外，肠胃静脉闭塞性疾病 (PVOD) 平常亦会被错误归为特发性横膈膜DF肠胃横膈膜高压，而肠胃诱发制剂如 PDE5 肽可使 PVOD 病征的高血压状态特别是在恶化，故不推荐此类病征用作。

若有的是以上特异性的 PDE 肽如阿那皮特、苏拉他氟对于心肌梗塞（HF）病征有潜在造成危害，要审计危险性。而 PDE-5 肽对有临界性心悸和/或低容量状态的 HF 病征有用作危险性。

（2）双嘧多达戈

CFDA 适应症用作抗骨髓聚集、卫生保健恶性肿瘤。此外，极少用作卫生保健脑卒中（与布洛芬合用），用作华法林的借助于病患以强化其抗栓发挥作用（如 FDA 适应症防止心脏瓣膜置换术术后恶性肿瘤），以及高血压综合症。

PDE-5 肽还有未能在我国该公司的病患病患淋巴结哮喘、喘息DF淋巴结炎的扎普司特等。

4. 非特异性 PDE 肽：茶碱镇静剂

作为淋巴结创造条件张剂其控制慢性哮喘的能力在于有抗炎、免疫调节及确保淋巴结的发挥作用。茶碱类对急性冠心病、活动性消化溃疡、未能经控制的惊厥病征去除。而多索茶碱痉挛发生率很低，临床研究耐受性好。

的有

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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出版人： 刘登