同为扩血管药，用药作用有何大差异？

上世纪七十年代，美国人 Murad 等研究课题了酯类扩张微血管的依赖性，推断出其能使第一该组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使电导率大幅提高，但是只能细胞内为 NO 后发挥扩微血管依赖性。

NO-cGMP 接收器通路依赖性的阐述也为解毒剂的研制出指引了方向，一方面是大幅提高某一第一该组织内的 NO 电导率而发挥依赖性，另外一方面是增高某些第一该组织中会 cGMP 电导率。本期摘要，我们就来讨论现有常见的 PDE 肽。

本期摘要：同为扩微血管解毒，治疗法依赖性有何大差异？

现有常见的 PDE 肽主要有哪几大类？各类的都有解毒剂分别是什么？

哪一类 PDE 肽可可用治疗法 COPD？

米力农作为 PDE-3 肽，其物理现象与静脉注射存在何种的关系？

西地那非、魏地那非属于哪一类 PDE 肽？此类解毒剂在应用于时若无哪些效用？

参考解法

1. PDE-3 肽：奥尔恩他苯、米力农

（1）奥尔恩他苯

效肝细胞解毒剂，其 CFDA 批文全身性为可用间歇性跛行、公共卫生脑梗死住院 (心源性脑梗死除外)，其他临床分析步骤参考如公共卫生 PCI 术后后病变。较高静脉注射，一次 100 mg，一日 2 次，可根据成年人、患者适当多寡静脉注射。

基于日本国人群的 CSPSⅡ试验中，表明奥尔恩他苯在公共卫生脑卒中会方面相似高血压，囊肿性事件真相的年比率要比高血压第一组的更为较高，但激起的头痛、腹泻、失眠、头晕和心动过速等更为常见，撤除奥尔恩他苯的病变数量比撤除高血压的多。

（2）米力农

正性肌力依赖性和微血液循环解毒剂，其 CFDA 批文全身性是可用其他治果不济的急慢性原发性尿毒症，其他临床分析步骤如治疗法肾脏手术时较高心排即会。

其物理现象与静脉注射有关，小静脉注射时主要展示出为正性肌力依赖性，但当静脉注射加大，逾到稳定的最大正性肌力物理现象时，其扩微血管依赖性也随静脉注射的增高而扩大。

负荷静脉注射为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速度静脉滴注延续。最大日静脉注射不超过 1.13 mg/kg。疗程不超过 2 周。肾功能不WD需减量及减慢滴注速度。

2. PDE-4 肽：阿罗格林

FDA 批文用法可用短暂性肝细胞快速增长和真性红细胞快速增长，减缓肝细胞生成，具有正性肌力和舒微血管依赖性，尚可导致黏稠潴留。作为 PDE3 抑制解毒也能抑制肝细胞的围住。与奥尔恩他苯、米力农、NSAIDs、效肝细胞解毒剂等将将可增高发生囊肿的效用。

此外，PDE-4 肽还有治疗法 COPD 的罗氟司特、奥尔恩司特以及治疗法银屑病的阿普司特，现有尚不曾在我国上市。

3. PDE-5 肽：西地那非、魏地那非、他逾那非、双嘧逾劳

（1）西地那非、魏地那非、他逾那非

此类解毒剂最出名，广泛可用男性勃起功能障碍的治疗法，由于是微血液循环剂，也可可用减缓动脉型肺动脉高压（美国 FDA 尚不曾批文将魏地那非可用治疗法此全身性）。

这一系列解毒剂禁止与任何形式的酯解毒剂同时分析步骤。应用于西地那非后 24 小时内或应用于他逾那非后 48 小时内禁忌应用于，即使在这些时长窗之后，可能会仍存在较强的致抽搐依赖性。另外，肺静脉闭塞性疾病 (PVOD) 常常会被错误归为短暂性动脉型肺动脉高压，而肺微血液循环解毒如 PDE5 肽可使 PVOD 病变的心微血管状况显著恶化，故不延揽此类病变应用于。

特别注意的是以上针对性的 PDE 肽如阿罗格林、奥尔恩他苯对于尿毒症（HF）病变有潜在危害，要检验效用。而 PDE-5 肽对有临界性抽搐和/或较高容量大状况的 HF 病变有应用于效用。

（2）双嘧逾劳

CFDA 全身性可用效肝细胞围住、公共卫生病变。此外，尚可可用公共卫生脑卒中会（与高血压将将），可用华法林的辅助治疗法以减慢其效栓依赖性（如 FDA 全身性防止肾脏瓣膜置换术术后病变），以及肾病症候群。

PDE-5 肽还有不曾在我国上市的治疗法治疗法支气管哮喘、得胜型支气管炎的桑普司特等。

4. 非针对性 PDE 肽：茶碱类解毒剂

作为支气管扩张剂其控制慢性哮喘的能力在于有效炎、免疫调节及保护支气管的依赖性。茶碱类对急性尿毒症、活动性消化系统肿胀、不曾经控制的惊厥病变禁用。而多索茶碱病症比率较较高，临床反应性好。

参考资料

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登